Кодеин – все о наркотическом действии препарата

Общие сведения

Кодеин – это второй по значимости алкалоид опия, млечного сока мака снотворного. Химическая структура кодеина очень близка к морфину, отличается лишь наличием метильной группы при гидроксил-ионе в 3 положении бензольного кольца. Поэтому кодеин всегда сравнивают с морфином: по терапевтической и наркотической активности, степени опасности, вероятности возникновения зависимости – по всем этим параметрам кодеин уступает. Однако это не говорит об абсолютной безопасности препарата, как было принять считать в середине позапрошлого века.

История создания

В отличие от опиума, история которого начинается задолго до нашей эры, об опиатах стало известно примерно с 1804 года, когда впервые синтезировали морфин. А в 1832 году французский химик Пьер Робике выделил из опиума метилморфин, назвав его Кодеином в честь коробочки мака от греческого слова kodeia (κώδεια), означающего «маковая головка».

Состав наркотика

Сначала кодеин получали непосредственно из опиума. Однако метод его заготовки путем ручного надреза зеленых плодов не только слишком трудоемкий, но и предполагает частичное нелегальное использование опиума или маковой соломки, которое трудно контролировать.

Ученые задались целью химического синтеза кодеина. В итоге был разработан способ метилирования морфина, а также изобрели метод получения кодеина из органических соединений, содержащихся в каменноугольной смоле. Кодеин применяется в виде свободного основания или соли фосфорной кислоты в современной медицине, как противокашлевое и обезболивающее средство.

В настоящее время в Государственном Реестре Лекарственных Средств РФ зарегистрировано несколько препаратов, содержащих кодеин:

1. Омнопон – раствор для подкожного применения, используемый для купирования сильных болей в основном при оперативных вмешательствах. Кроме кодеина содержит морфин, тебаин, носкапин и папаверин, то есть основные алкалоиды мака снотворного.
2. Седальгин-Нео, Седал-М, Сантопералгин содержат кодеин, метамизол, парацетамол, кофеин и фенобарбитал. Применяются в виде обезболивающих таблеток.
3. Нурофен Плюс – ибупрофен с кодеином, Пентанов-Н – состоит из кодеина, метамизола, напроксена, кофеина и фенобарбитала, а также таблетки «Кодеин+Парацетамол». Все эти препараты относятся к обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим средствам.
4. Терпинкод – таблетки от кашля, содержащие кодеин в сочетании с терпингидратом и гидрокарбонатом натрия.

Эти лекарственные препараты находятся на строгом предметно-количественном учете в аптечных и медицинских организациях, что практически исключает широкое злоупотребление кодеином.

Действие на организм

Механизм действия кодеина основан на возбуждении опиатных рецепторов, расположенных в центральной нервной системе и в периферических органах, а также с угнетением кашлевого центра. В кишечнике, где тоже есть опиатные рецепторы, снижается тонус гладкой мускулатуры и перистальтика. Сфинктеры, напротив, спазмируются. В итоге кодеин оказывает обезболивающее и противокашлевое действие. Поскольку анальгезия от кодеина менее выражена, его применяют главным образом при сухом кашле. Благодаря спазму сфинктеров, кодеин эффективен и при диарее.

Признаки наркозависимого

Больной кодеинизмом практически не отличается от употребляющего другие опиаты: те же суженные зрачки, сухость слизистых, покраснение лица, тахикардия, раздражительность, смена настроения. Только употребляющего кодеин отличает повышенная общительность, разговорчивость, стремление к активной деятельности, в то время как большинство опиатных наркоманов сонливы и заторможены. Наркозависимый от кодеина мало спит и ест, поскольку пропадает потребность, а также страдает постоянными запорами.

Чем длительнее наркозависимый принимает кодеин, тем он становится более замкнутым, слабым и озлобленным. Навести на мысль о злоупотреблении человека кодеином может наличие у него дома большого количества обезболивающих таблеток, содержащих кодеин.

Последствия длительного употребления

Длительное употребление кодеина характеризуется заболеванием кодеинизм. В результате развивается общее психофизиологическое истощение и деградация личности в социальном плане.

В настоящее время это заболевание встречается редко. Даже если предположить доступность кодеинсодержащих таблеток, потребуется прием до 500 таблеток в сутки. Поэтому обычно зависимые от кодеина переходят на морфин, героин или другие препараты.

Опасность способов употребления

Кодеин обычно употребляется внутрь в виде комбинированных таблеток, содержащих, как правило, 8-10 мг кодеина, а также по 300 мг парацетамола и анальгина, 50 мг кофеина и 10 мг фенобарбитала. Такая комбинация оптимальна для снятия сильных болей различного происхождения.

Страдающий от кодеиновой зависимости употребляет как минимум пятикратное количество кодеина, а затем дозы становятся все больше и больше. Одновременно происходит хроническое отравление организма завышенными дозами анальгетиков, психостимулятора кофеина, снотворного фенобарбитала и других лекарств, входящих в состав комплексных препаратов. Это приводит к нарушению картины крови, расстройству функционирования желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и психофизиологическим проблемам.

Передозировка наркотиком

Передозировка кодеина может произойти при употреблении 200-300 мг вещества. Через полчаса после перорального употребления происходит угнетение дыхания, нервно-психическое перевозбуждение, переходящее в сонливость и заторможенность, снижается температура тела, зрачки сужаются, ощущаются головные боли, шум в ушах, тошнота и жжение в области желудка. Далее может развиться глубокая кома, при которой отсутствуют все рефлексы.

Доврачебная помощь

При подозрении на отравление кодеином следует обязательно вызвать скорую помощь. В ожидании врачей нужно стремиться привести пациента в сознание, вынести на свежий воздух, расстегнуть все пуговицы и замки, по необходимости произвести искусственное дыхание. Уложить больного на бок, предотвратить западание языка.

Если отравление вызвано таблетками, то по возможности следует промыть желудок, вызвав рвоту после принятия большого количества жидкости.

Медицинская помощь

В первую очередь проводят мероприятия по устранению гипоксии, которая обязательно возникает из-за угнетения дыхания.

Предварительно очищают дыхательные пути с помощью бронхоскопии, затем проводят искусственную вентиляцию легких при помощи специальной аппаратуры. Гипербарическую оксигенацию – насыщение кислородом под высоким давлением – проводят в барокамере.

Затем проводится антидотная терапия – вводят налоксон, как антагонист опиоидных рецепторов.

Далее проводят нейрометаболическую терапию:

1. Комбинированные антигипоксанты – цитофлавин и реамберин внутривенно капельно.
2. Холинотропные средства – глиатилин медленно внутривенно.
3. Вазоактивные препараты – в случае недостаточного кровообращения – кавинтон внутривенно.
4. При пероральном источнике отравления проводят промывание желудка, гастроэнтеросорбцию или кишечный лаваж.

Симптоматическая терапия проводится в зависимости от наличия тех или иных симптомов и степени их тяжести:

1. Внутривенные инфузии раствора гидрокарбоната натрия и комбинированных солевых растворов.
2. Коллоидные растворы для профилактики отека мозга и легких.
3. Осмотические диуретики.
4. Плазмозамещающие жидкости.
5. Антибактериальные препараты.
6. Глюкокортикостероиды.
7. Средства энтерального и парентерального питания.

Последствия отсутствия помощи

При отсутствии своевременной медицинской помощи разовьется глубокая кома с исчезновением всех рефлексов. Паралич дыхания приведет к смерти.

Смертельная доза

Смертельной считается доза 500-800 мг, это примерно 60-100 таблеток, содержащих кодеин. Хотя на пике кодеинизма зависимые могут употребить и больше.

Ломка

Абстинентный синдром при кодеинизме наступает примерно через 4-5 месяцев с начала регулярного злоупотребления лекарством.

Основные его симптомы сходны с ломкой при морфинизме:

• насморк, частое чихание и слезотечение;
• повышенное слюноотделение;
• расширение зрачков;
• нарушение сна и аппетита;
• непреодолимое желание употребить кодеин;
• перепады температуры тела – озноб и жар, мурашки на коже;
• дискомфорт, вызванный напряжением мышц по всему телу;
• суставные и мышечные боли;
• диспепсические расстройства в виде сильных болей в кишечнике, поноса, рвоты.

При кодеинизме симптомы менее выражены, кишечные расстройства преобладают. Длится абстинентный синдром дольше – до трех-четырех недель. По мере прогрессирования кодеиновой зависимости абстинентный синдром меняется – исчезают яркие симптомы в виде насморка, слезотечения, мышечных болей. Взамен появляются гипотония, депрессия, резкая слабость. Для больного характерны проявление неприязни к окружающим, озлобленность на весь мир. Улучшается настроение только при употреблении новых доз кодеина, которые со временем сильно увеличиваются и достигают размера смертельных.

Как облегчить синдром отмены

При кодеинизме синдром отмены возникает, спустя месяцы регулярного применения. Вряд ли наркозависимый со стажем сможет самостоятельно перетерпеть ломку.

Облегчить состояние больному помогут в специальной клинике, поскольку применение каких-либо лекарств самостоятельно может только усугубить состояние. А в клинике проведут необходимые детоксикационные мероприятия, что и облегчит страдания.

Выведение из организма и способы тестирования в различных объектах

Метаболизм кодеина происходит с образованием кодеин-глюкуронида, норкодеина, морфина, морфин-глюкуронида и норморфина. Около 10-15 % выводится в неизменном виде, остальное – метаболиты.

Определение в крови

В крови кодеин можно обнаружить в момент наркотического опьянения и в последующие сутки. Обычно кровь не используется для тестирования на кодеин в связи с коротким периодом полувыведения и дороговизной реагентов и оборудования.

Определение в моче

Чаще всего для тестирования на опиаты, в том числе и кодеин, используется моча. Это не случайно: не требуется особых условий для забора образцов, есть возможность взять большой объем, концентрация метаболитов обычно самая высокая, в сравнении с другими биологическими объектами.

В первые сутки в моче можно обнаружить и кодеин, и норкодеин, на вторые сутки норкодеин уже не обнаруживается, кодеина становится намного меньше. Через трое суток в моче можно найти только следы морфина, так же как после употребления его самого или героина. Поэтому подтвердить употребление кодеина можно только в первые 48 часов. Затем, до 4 суток можно обнаружить факт применения любого опиата.

Качественное и количественное определение кодеина в моче проводят только в условиях клинической лаборатории методом жидкостной и газовой хроматографии с различными детекторами.

В домашних условиях кодеин нельзя найти. Но при подозрении на злоупотребление положительный результат дадут тест полоски на опиаты:

• «NARCOSCREEN», КНР.
• «NARCOCHECK», Канада.
• «OPI-Strip-DAC» и «OPI-Cart-DAC», Россия.
• «РЭД», Россия.
• «Тест-система НАРКОЛАБ», КНР.

Определение в слюне

Слюна – это очень удобный объект для анализа, в связи с простотой забора образца, можно найти следы в концентрации не ниже 40 нг/мл, но не более, чем через 24 часа.

Самостоятельно можно провести анализ слюны тоже только на опиаты с помощью теста «NARCOSCREEN».

Определение в волосах

Волосы берут на экспертизу редко, так как существуют сложности в обработке образца, да и сам анализ достаточно дорого стоит. Однако рассказать волосы могут много. Если не стричь их в течение года, то можно с точностью до нескольких дней определить время употребления практически любого вещества, в том числе и кодеина.

Как ускорить вывод из организма (дома)

В домашних условиях лучше не проводить детоксикацию, но если требуется срочное очищение, то можно провести несколько мероприятий:

• Промыть желудок, выпив воды с активированным углем и вызвать рвоту.
• Принять мочегонное, например, фуросемид, одновременно выпивая много воды.
• Принять солевое слабительное – сульфат или пикосульфат натрия.

Детоксикация в стационаре

В клинических условиях детоксикацию проводят несколькими способами:

1. Инфузионная дезинтоксикация: сначала вводят раствор натрия гидрокарбоната, который будет снижать pH до щелочной реакции, при которой метаболиты легче переходят из тканей в кровь. Вводят многокомпонентные растворы солей для поддержания кислотно-щелочного баланса. Коллоидные растворы ставят с целью профилактики отека мозга и легких. Озонированный физраствор вводят для активации собственных защитных сил организма.
2. Форсированный диурез, который состоит из трех этапов: во-первых, водной нагрузки в виде двух литров физиологического раствора внутривенно, во-вторых, введения диуретиков и в-третьих, растворов солей калия и натрия тоже внутривенно.
3. Детоксикация с помощью антидота. Для кодеина противоядием является налоксон.

Как формируется привыкание

Привыкание к употреблению кодеина развивается примерно по тому же сценарию, что и любая другая лекарственная зависимость.

1. На первой стадии происходит нерегулярное, эпизодическое употребление. Еще нет никаких изменений в организме. И нет никаких симптомов зависимости.
2. Вторая стадия привыкания характеризуется началом заболевания кодеинизм. Препарат принимается уже все чаще, при этом все меньше ощущаются эйфория и первые симптомы употребления (зуд, покраснение кожи). Дозы начинают увеличиваться. Появляется психическая зависимость, осознание, что психологический комфорт наступит только во время наркотического опьянения. При этом влечение к алкоголю сменяется отвращением.
3. Примерно через полгода начинает проявляться абстинентный синдром, при котором преобладают диспепсические расстройства. А со временем синдром отмены сопровождается слишком сильной слабостью и депрессией. Кодеинисты с большим стажем обычно замкнуты, обессилены и озлоблены.

Лечение и как вылечить

Лечение от кодеинизма проводится обязательно в психиатрической или специализированной наркологической клинике.

Терапия любой зависимости – это сложный, многоэтапный, длительный индивидуальный процесс. В первую очередь он зависит от самого пациента – четкого осознания им наличия болезни и твердого желания вылечиться. Поэтому важно не только медикаментозное лечение, но и психотерапевтическое. Одно без другого не принесет желаемого результата.

Медикаментозная терапия

Лекарства, использующиеся в целях медикаментозной терапии, можно разделить на три группы:

• Психотропные препараты, используемые в психиатрии и наркологии – антидепрессанты (имипрамин, кломипрамин, тразодон), нейролептики (клозапин, нейролепромазин, перфеназин), антиконвульсанты (карбамазепин, ламиктал).
• Специфические лекарства, применяющиеся только в наркологии – это препараты, являющиеся противоядиями или антагонистами наркотиков, в случае кодеина – это налоксон и налтрексон.
• Системные или соматические препараты, которые назначают в терапии и наркологии – ноотропы (пирацетам, кавинтон, аминалон), гепатотропы (урсосан, гептрал, гепа-мерц).

Психотерапия

Психотерапевтическое лечение происходит в двух направлениях: индивидуальная и групповая терапия. Каждое из направлений включает в себя:

• Психологическая адаптация – привыкание жить в новых условиях трезвости.
• Психологическое консультирование – помощь в разрешении проблем и принятия решений относительно всех сфер новой жизни.
• Психологическая коррекция – формирование необходимых психологических качеств для поддержания адаптации к новым жизненным условиям.
• Трудотерапия – отработка навыка трудиться, повышение мотивации к трудовой деятельности, адекватное ощущение себя полноценным членом общества – значимым, полезным и полноценным.
• Терапия средой, арттерапия, аутогенная тренировка, социально-реабилитационная работа – другие способы восстановить личность в социальном и психофизиологическом плане.

Амбулаторное или домашнее лечение

Зависимость от любого психоактивного препарата лечится только в стационаре под наблюдением специалистов. Если бы можно было вылечиться дома, следуя показаниям врача, то наркомания не была бы таким распространенным заболеванием.

Чтобы отправить больного лечиться домой, нужно быть уверенным в его твердом решении завязать. Но уверенным в этом не может быть даже сам человек. Оказавшись дома, наркозависимый начнет машинально искать причины и возможность употребить новую дозу.

Сколько живут наркозависимые

Кодеинисты живут меньше своих ровесников, ведь употребление кодеина, особенно таблеток, его содержащих, разрушает медленно и незаметно все органы и системы организма. Так как чаще всего прием кодеина начинают в юном возрасте, то средний возраст таких наркозависимых варьируется от 30 до 40 лет.

Реабилитация

Реабилитация – это важная часть лечения, без которой оно не будет эффективным. Этот процесс состоит из ресоциализации и психотерапии созависимых родственников.

Ресоциализация

Восстановления личности и в психическом, и физическом, и социальном плане – это и есть ресоциализация. Без возвращения человека в нормальную жизнь, где ему ничто не будет напоминать о зависимости, лечение не будет эффективным. Нельзя об этом забывать и пренебрегать этой составляющей реабилитационного процесса.

Продолжением ресоциализации является работа с родственниками и близкими людьми, которые окружали больного во время его болезни, которых принято называть созависимыми.

Работа с созависимыми

Созависимость – это особенность отношений между наркозависимыми и близкими людьми, которые сами не употребляют, но постоянно находятся в непосредственной близости. Порой созависимым требуется психотерапия не меньше, чем самим больным. Невылеченные родственники могут сильно навредить процессу лечения и реабилитации. Все методы психотерапии, применяющиеся для лечения наркозависимых, используются для работы с созависимыми.

Как бросить самостоятельно

После нескольких месяцев или лет регулярного применения психоактивного вещества не стоит ждать легкого и быстрого самостоятельного выздоровления. Самостоятельно это сделать практически невозможно. Даже при помощи специалиста окончательно излечиться получается не у всех: часто происходят срывы, и лечение начинается сначала.

Аналоги кодеина

Кодеин – это опиатный наркотик, алкалоид опия. Подобным действием на организм обладают другие алкалоиды мака и их производные. Например:

• Опиум – это высушенный млечный сок мака. Содержит морфин, кодеин, носкапин, тебаин, папаверин. Опасен и как самостоятельный наркотик, и как сырье для изготовления героина.
• Морфин применяется как официально для купирования сильных болей, непродуктивного кашля, расстройства сна, так и в качестве аддиктивного препарата. Привыкание к морфину развивается после 10-15 приемов.
• Героин – производное морфина, быстрее проникает в мозг. Запрещен к производству и употреблению. Зависимость наступает после нескольких доз.
• Дезоморфин («Крокодил») – производное морфина, изготавливалось из кодеинсодержащих таблеток. Практические с первой инъекции вызывает привыкание.
• Фентанил – лекарственный препарат. Сильнее морфина в сотни раз, очень быстро вызывает смерть.

Разумеется, у кодеина психоактивный и анальгезирующий эффект выражен слабее, чем у перечисленных веществ, однако это лишь вопрос частоты и количества применения препарата. В любом случае применение на регулярной основе в рекреационных целях чревато теми же последствиями.